2022年诺贝尔化学奖颁布：化学“实用主义”时代的终结者

北京时间10月5日下午5点45分，2022年诺贝尔化学奖揭晓：今年的奖项颁发给了巴里·夏普莱斯（Barry）、莫顿·梅尔达（ Melda）、卡罗琳·贝托·韦斯特（ Berto West）。

诺贝尔委员会在颁奖词中表示，有时简单是最好的答案。Barry 、 Melda 和 获得了 2022 年诺贝尔化学奖。

和Melda开创了化学“实用主义”的时代，奠定了点击化学的基础。 将点击化学提升到了一个新的维度，并将其用于细胞中。目前，她首创的生物正交反应已被应用在许多方面，包括实现癌症靶向治疗。

今年的化学奖与生理学或医学奖一样，再次授予创造了全新学科的创始科学家。点击化学的优点之一是化学合成可以方便、快速、高选择性地进行。虽然这个领域只有二十年的历史，但它已被大规模用于药物生产。

而这一切都始于 2001 年，当时 获得了他的第一个诺贝尔化学奖。在当时的一份出版物中，他提出了一种称为“点击化学”的化学反应，并列出了几个应该满足的标准。其中之一是反应应该能够在氧气和水的存在下发生。他还提供了几个他认为满足他提出的新想法的现有回应的例子。

然而，当时没有人知道现在几乎与点击化学同义的经典反应——铜催化的叠氮化物-炔烃环化。当时，该反应即将在丹麦梅尔达的实验室中被发现。

许多决定性的科学进步发生在最意想不到的时候，梅尔达就是这样。在 2000 年代初期，他开发了寻找潜在药物的方法。有一天，他和他的同事进行了一项完全常规的反应实验。但是当梅尔达分析反应容器中发生的反应时，意想不到的事情发生了。炔烃与酰卤分子的错误末端反应，叠氮化物和炔烃一起形成环状结构，即三唑。

梅尔达意识到铜离子控制了反应，所以原则上实际上只形成了一种物质。酰卤本应与炔烃结合，但此时也或多或少地留在了容器中。所以对于梅尔达来说，当时看到的叠氮化物和炔烃之间的反应与平时明显不同。

2001 年 6 月，他在美国圣地亚哥的一次研讨会上首次展示了他的发现。2002 年，他在《科学》杂志上发表了一篇论文，表明这种反应将许多不同的分子结合在一起。

同年，除了梅尔达的论文之外，夏普莱斯还发表了一篇新论文。该论文涉及叠氮化物和炔烃之间的铜催化反应，该反应在水中高效可靠，并将其描述为“理想的”点击反应。

然后将镜头转向贝尔托西。1990年代，生物化学和分子生物学以极高的速度发展。利用分子生物学的新方法，世界各地的科学家正在绘制基因和蛋白质图，试图了解细胞是如何工作的。

然而，一组分子很少受到关注：聚糖。聚糖是有趣的分子，但无法使用分子生物学的新工具对其进行研究。因此，了解聚糖的工作原理是一项巨大的挑战。 是少数准备尝试攀登的研究人员之一。

至此，Melda 和 关于点击化学的新发现的消息传遍了整个化学界。所以贝尔托西非常清楚，她使用的化学基团，叠氮化物，可以在铜离子的参与下迅速与含有炔烃的化合物发生化学反应。

然而，问题是铜对生物有毒。于是她又开始钻研文学。2004 年，她发表了无铜点击反应，即环张力促进的叠氮化物-炔烃环加成反应，并证明它可用于追踪细胞中的聚糖。以上就是关于诺贝尔化学奖的故事。让我们分别认识一下这三位科学家。

Barry ：第二位诺贝尔奖获得者，点击化学创始人之一

时隔20多年，巴里·夏普莱斯第二次获得诺贝尔奖。现任斯克里普斯研究所WM Keck讲席教授，中国科学院上海有机化学研究所特聘教授。 to the of Arts and in 1984 and to the of in 1985.

图 | 巴里·夏普莱斯 (Barry)（来源：资料图）

可以说，夏普莱斯在不对称催化领域的贡献为该领域奠定了坚实的基础。他在这一领域的许多成就都以人们的名字命名，其中一些还被收录在有机化学教科书中，并已出版。获得广泛的应用。

其中，不对称环氧化是一种对映选择性氧化反应，可用于由伯或仲烯丙醇制备具有光学活性的2,3-环氧醇，并已进一步用于碳水化合物、萜烯、白三烯、信息素、抗生素等的合成。 .

与环氧化一样，不对称双羟基化是现代有机合成中最重要的基本反应之一。大部分烯烃可转化为邻二醇，收率高，旋光活性高，反应条件温和，不需要低温、无水、无氧条件。 与另外两位科学家分享了 2001 年诺贝尔化学奖，以表彰他对不对称催化氧化领域的贡献。

1998年，提出了点击化学的初步概念，随后逐渐完善了合成方法。这一理念的核心思想是合成化学应以分子功能为导向，借助小单元的简单拼接，即可快速、安全地完成各种分子的化学合成。

从点击化学的概念出发，他分别在2002年和2014年发现了两个最具代表性的反应：铜催化叠氮化物末端炔烃环加成反应（CuAAC）和六价硫氟交换反应（SuFEx）。

目前，点击化学是最有用和最引人注目的合成概念之一，促进了材料化学、化学生物学、药物化学和超分子化学等领域的发展。

多年来，夏普莱斯与中国学术界保持着密切的交流。2016年起，夏普莱斯与中科院上海有机化学研究所签署特聘教授协议，成立独立的“点击化学”实验室，开展有机氟点击化学研究。

Melda：自主研发的CuAAC点击反应

Melda (P.) 是丹麦化学家。他目前是丹麦哥本哈根大学的化学教授。Melda 最著名的成就是与 V. Fokin 和 共同开发的 CuAAC 点击反应。

图 | （莫顿梅尔达（ ）（来源：资料图）

Melda 在她职业生涯的早期阶段开发了多种肽合成技术和仪器。此后，他开发了多柱合成仪，可用于肽和有机合成仪器，以及大型分离混合物库的组装。他还首次提出了乙炔与叠氮化物的（环加成）反应，可用于肽与蛋白质偶联、高分子与材料科学。

Melda 的团队后来发现该反应与大多数官能团化学完全正交。此后，他开发了促进固相多肽和多肽有机化学以及固相化学生物学和蛋白质化学融合的固体支持物。

在 Merda 最近的研究工作中，他开发了一种光学编码技术。他目前的研究方向还侧重于有机化学和肽化学在固体载体上的融合。

2019 年，Melda 与他人共同创立了一家名为 ApS 的公司，该公司建立在 β 体、抗体肽模拟物的概念之上。但是，该公司将于 2021 年关闭。

：探索点击化学在抗击新型冠状病毒中的应用

(·) 是一名美国化学家，目前在斯坦福大学工作。出生于美国波士顿，父亲威廉·贝尔托西是物理学家，妹妹是数学家。她在 33 岁时获得了麦克阿瑟天才奖。2010 年，她成为第一位获得 -MIT 奖的女性。2014 年， 成为 ACS 的主编，这是美国化学学会第一个经过同行评审的开放获取期刊。

图 | ( )（来源：资料图）

他以在化学和生物学方面的广泛研究而闻名，他创造了“生物正交化学”一词，并将其用于与生命系统兼容的化学反应。 研究潜在疾病（如癌症）、炎症性疾病（如关节炎）和传染病（如肺结核）的糖生物学。

她推进了对参与细胞识别和细胞间通讯的细胞表面寡糖的理解。她使用生物正交化学技术来研究糖萼，即围绕细胞膜的糖，这一发现推动了生物治疗领域的发展。

她还开发了相关工具，其中之一是创建化学工具来研究生命系统中的聚糖。她还专注于开发用于探测生物系统的纳米技术。目前，她的团队正在使用她发明的点击化学和生物正交化学技术来开发新冠病毒的治疗方法。

诺贝尔奖委员会在现场联系了贝尔托西。她的第一反应是这不是真的，她显然没有想到自己会获得今年的诺贝尔奖。贝尔托西表示，她还没有来得及思考获奖对自己意味着什么，但肯定会极大地推动相关领域基础研究的发展。

历届诺贝尔化学奖得主名录

在夏普莱斯之前，历史上只有四位科学家两次获得诺贝尔奖：居里夫人（1903年物理学奖、1911年化学奖）、莱纳斯·卡尔·鲍林（1911年）。1954 年化学奖、1963 年和平奖）、约翰·巴丁（1956 年、1972 年物理学奖）和弗雷德里克·桑格（1958 年、1980 年化学奖）。

在人类发展过程中，化学发挥了不可或缺的作用，与生命息息相关。这么重要的课题怎么能缺席诺贝尔奖呢？无论是研究放射性物质的卢瑟福，还是发现放射性元素的居里夫人，都在化学研究史上留下了深刻的印象，时至今日依然熠熠生辉。欢迎阅读诺贝尔化学奖得主的传记，带您了解他们的故事：

◆ 1901-2021 年最受欢迎的诺贝尔化学奖获得者

欧内斯特·卢瑟福

( )

出生：1871 年 8 月 30 日，新西兰纳尔逊

卒于：1937 年 10 月 19 日，英国剑桥

获奖单位：英国曼彻斯特、维多利亚大学

获奖理由：表彰他对元素衰变和放射性物质化学性质研究的贡献

领域：核化学

奖项：单项奖

成就：获得1908年诺贝尔化学奖。1896年，他对辐射现象进行了一系列更深入的研究。1899 年，他证实至少有两种不同类型的辐射：阿尔法粒子辐射和贝塔粒子辐射。

他发现，当辐射现象发生时，就会形成气体。他和他的助手弗雷德里克·索迪一起提出了放射性物质可以产生氦的假设。1902年，他们提出了一个革命性的理论：元素可以衰变为其他元素。

玛丽居里

（居里夫人，née）

出生：1867 年 12 月 7 日，波兰华沙

卒于：1934 年 7 月 4 日，法国上萨瓦省

获奖单位：法国巴黎索邦大学

获奖理由：表彰她对镭和钋的发现、镭的分离以及镭及其化合物性质的研究，推动了化学的进步

领域：核化学

奖项：单项奖

传记：Marie 出生于波兰华沙的一个中学教师家庭，她的父母相信教育的力量。后来，她移居巴黎深造，结识了皮埃尔·居里。皮埃尔居里后来成为她的丈夫和放射学领域的同事。居里夫妇于 1903 年分享了诺贝尔物理学奖。

1906年，皮埃尔去世，居里夫人继续研究，成为1911年第一个获得两项诺贝尔奖的人。第一次世界大战期间，居里夫人组织了流动的X射线小组抢救伤员。居里夫人的女儿艾琳和她的丈夫弗雷德里克·约里奥特后来也分享了诺贝尔化学奖。

成就：获得1903年诺贝尔物理学奖。亨利贝克勒尔在 1896 年发现的辐射激发了居里夫妇进一步探索它的灵感。他们测试了许多物质和矿物质以追踪放射性迹象，发现沥青铀矿的放射性比铀还高，因此他们得出结论，沥青铀矿必须含有其他放射性物质。

最终夏普莱斯第二次获诺贝尔化学奖，他们设法从中提取了两种当时未知的元素：钋和镭，这两种元素的放射性都比铀强。

获得1911年诺贝尔化学奖。在居里夫妇首次发现钋和镭之后，玛丽继续研究它们的性质。

1910年，玛丽成功提取了金属元素镭，证实了镭的存在。此外，她还证实并记录了放射性元素及其化合物的特性。放射性化合物已成为科学研究和医学（主要用于治疗肿瘤）中的重要辐射源。

马里奥·莫利纳

（马里奥 J.）

出生：1943 年 3 月 19 日，墨西哥城

获奖时的组织：美国马萨诸塞州剑桥，麻省理工学院

获奖理由：表彰他们对大气化学领域的贡献，特别是在臭氧形成和分解方向

领域：大气与环境化学

奖项：与另外两个人共同颁发

传记：Mario 出生于墨西哥城，从小就梦想成为一名化学家。考虑到化学家理解德语的重要性，他在 11 岁时进入瑞士寄宿学校。然后他回到墨西哥国立大学学习化学工程，然后继续在欧洲和加州大学工作，伯克利。

他在伯克利的工作令人鼓舞，他发现了氟利昂如何破坏臭氧层。马里奥·莫利纳现在在加州大学圣地亚哥分校。他于 2006 年与第二任妻子 结婚夏普莱斯第二次获诺贝尔化学奖，并与前妻 Luisa Tan 育有一子。

成就：获得1995年诺贝尔化学奖。地球周围的大气中含有少量臭氧，这是一种由三个氧原子组成的分子，在吸收阳光中的紫外线方面起着重要作用。

如果没有臭氧，太阳将对地球上的生命产生负面影响。1974 年，Mario 和 证明 CFC 气体（--，含氯氟烃，通常称为氟利昂）对大气中的臭氧具有破坏性影响。

氟利昂有许多用途，包括：冰箱中的制冷剂和压缩喷雾器中的喷雾剂。控制氟利昂的使用可以减缓臭氧层的破坏。

莱纳斯·卡尔·鲍林

（莱纳斯·卡尔）

出生：1901 年 2 月 28 日，美国俄勒冈州波特兰

卒于：1994 年 8 月 19 日，美国加利福尼亚州大苏尔

获奖时的组织：美国加利福尼亚州帕萨迪纳市加州理工学院

获奖理由：表彰他对化学键性质研究的贡献以及将结果应用于阐明复杂物质的结构

领域：化学键、理论化学

奖项：单项奖

传记：Linus 出生于俄勒冈州的波特兰。他的家庭来自普鲁士农民。他的父亲是一名药剂师和药品推销员。

在科瓦利斯的俄勒冈州立大学获得学士学位后，他获得了博士学位。他来自帕萨迪纳的加州理工学院，在他的整个职业生涯中一直在那里。

莱纳斯·鲍林在 1950 年代参与反核运动，导致他被贴上疑似共产主义者的标签，这导致他的护照偶尔被吊销。Linus 和 Ava Helen 共有四个孩子。

成就：获得1954年诺贝尔化学奖。1920 年代量子力学的发展不仅对物理学界产生了巨大的影响，而且对化学界也产生了巨大的影响。在 1930 年代，莱纳斯·鲍林 (Linus ) 处于使用量子力学理解和描述化学键（原子构成分子的方式）的最前沿。

Linus 在化学领域的研究兴趣非常广泛，例如，他致力于生物领域重要大分子的化学结构分析。1951 年，他发表了 α-螺旋的化学结构，这是蛋白质的常见结构。

1962 年获得诺贝尔和平奖。广岛和长崎的原子弹轰炸是莱纳斯·鲍林职业生涯的转折点。与其他科学家一起，他通过演讲和写作来抗议核战争。Linus 是 运动的推动力。发起旨在降低核武器在国际政治中的作用的帕格沃什运动的个人和组织于 1995 年获得诺贝尔和平奖。

1959 年，莱纳斯·鲍林起草了著名的“广岛呼吁”，这是在第五次世界禁止原子弹和氢弹大会后发表的结论性声明。当核大国（包括：美国、前苏联和英国）签署《禁止核试验条约》时，莱纳斯·鲍林是主要推动者。该条约于 1963 年 10 月 10 日生效。在该条约生效的同一天，挪威诺贝尔委员会宣布莱纳斯·鲍林（Linus ）被授予延迟的 1962 年诺贝尔和平奖。

艾琳·乔里奥特-居里

（艾琳-居里）

生于：1897 年 12 月 12 日，法国巴黎

卒于：1956 年 3 月 17 日，法国巴黎

获奖时的组织：法国巴黎镭研究所

获奖理由：表彰他们对合成新放射性元素的贡献

领域：核化学